Vaistų sąveikos rūšys. Vaistų nesuderinamumas, jo mechanizmai

Apimtis: 490 žodžiai (-ių) · Patalpinta: 2012-10-26 11:56:23 · Įvertinimas:
Farmakokinetinė: rezorbcijos trikdymas; metabolizmo greitinimas ar lėtinimas; ryšio su plazmos baltymais nutraukimas; išskyrimo per inkstus lėtinimas.Farmakodinaminė: konkurencinis antagonizmas; nekonkurencinis antagonizmas; fiziologinis (funkcinis) antagonizmas, cheminis / fizinis antagonizmas; alosterinis reguliavimas. Farmakologinė. Tokia V sąveika, kai organizmo funkcijos kinta ta pačia linkme, vadinama Sinergizmas. Suminis sinergizmas būna kai kartu vartojami vaistai veikia panašiai ir tuos pačius R ir kai V vidinis aktyvumas vienodas. Jei sukeltas efektas kartu bus> 60% max efekt.- potencijuojantis Pvz., taip sumuojasi cholinoreceptorius aktyvuojančių medžiagų /acetilcholino ir karbacholino/ žarnyno lygiuosius raumenis sutraukiantis veikimas. Jei sukeltas efektas kartu bus< 60% max efekt. – antagonistinis. Sinergizmas naudojamas reikiamam terapiniam efektui sukelti vartojant mažesnes vaistų dozes. Nors gali atsirasti toksinių reiškinių, kai MAO inhibitoriai sutrikdo katecholaminų inaktyvaciją.
Antagonizmas. Farmakologinė sąveika – antagonizmas. Fizinis antagonizmas – paremtas fizikinėmis medžiagų savybėmis, kaip pvz., nuodus adsorbuoja aktyvuota anglis. Cheminis antagonizmas – cheminių reakcijų metu, kai susidaro farmakologiškai neaktyvios medžiagos. Pvz., apsinuodijus arsenu, gyvsidabriu ar pan., blokuojančiomis fermentų sulfhidrilines grupes, vartojamas unitolis, kuris inaktyvuoja šiuos nuodus. Tiesioginis antagonizmas – toks, kai vaistai tiesiogiai veikia tas pačias ląsteles arba receptorius ir susilpnina arba visai nuslopina agonistų veikimą. Pvz. β adrenoblokatorius inderalis slopina izadrino širdį stimuliuojantį veikimą. Netiesioginis antagonizmas – antagonistai slopina arba silpnina kitų medžiagų veikimą, veikdami skirtingas struktūras, receptorius, antagonistines fiziologines sistemas. Pvz. M cholinomimetikai siaurina vyzdį veikdami jį sutraukiantį raumenį, o efedrinas silpnina šį sukeliamą efektą, veikdamas vyzdį plečiantį raumenį. Naudojamas retai, nes pervargina fiziologines sistemas. Grynieji agonistai imituoja endogeninio ligando poveikį, prisijungę jo vietoje (pvz., fenilefrinas – noradrenalino poveikį α1 receptoriams). Daliniai agonistai silpniau imituoja endogeninio ligando poveikį, prisijungę jo vietoje; veikia priklausomai nuo aplinkoje esančių ligandų (pvz., pindololas – adrenalino poveikį β1 receptoriams). Atvirkštiniai agonistai sukelia atvirkščią negu endogeninis ligandas poveikį, prisijungę jo vietoje (pvz., β karbolinai atvirkščią negu benzodiazepinai poveikį).Antagonistai silpnina endogeninio ligando poveikį, prisijungę jo vietoje (pvz., prazosinas – noradrenalino poveikį α1 receptoriams). Farmakologiniai Antagonistai: konkuruojantys (pvz., propranololas) jungiasi prie tų pačių receptorių, silpnina poveikį (pastumia dozės-atsako kreivę į dešinę, t.y. sumažėja stiprumas (potency). nekonkuruojantys (pvz., fenoksibenzaminas) jungiasi prie tų pačių receptorių, sumažėja ne tik poveikio stiprumas, bet ir efektyvumas (efficacy).