Vaistų sąveikos rūšys. Vaistų nesuderinamumas, jo mechanizmai

  ·  
Farmakokinetinė: rezorbcijos trikdymas; metabolizmo greitinimas ar lėtinimas; ryšio su plazmos baltymais nutraukimas; išskyrimo per inkstus lėtinimas.Farmakodinaminė: konkurencinis antagonizmas; nekonkurencinis antagonizmas; fiziologinis (funkcinis) antagonizmas, cheminis / fizinis antagonizmas; alosterinis reguliavimas. Farmakologinė. Tokia V sąveika, kai organizmo funkcijos kinta ta pačia linkme, vadinama Sinergizmas. Suminis sinergizmas būna kai kartu vartojami vaistai veikia panašiai ir tuos pačius R ir kai V vidinis aktyvumas vienodas. Jei sukeltas efektas kartu bus> 60% max efekt.- potencijuojantis Pvz., taip sumuojasi cholinoreceptorius aktyvuojančių medžiagų /acetilcholino ir karbacholino/ žarnyno lygiuosius raumenis sutraukiantis veikimas. Jei sukeltas efektas kartu bus< 60% max efekt. – antagonistinis. Sinergizmas naudojamas reikiamam terapiniam efektui sukelti vartojant mažesnes vaistų dozes. Nors gali atsirasti toksinių reiškinių, kai MAO inhibitoriai sutrikdo katecholaminų inaktyvaciją.
Antagonizmas. Farmakologinė sąveika – antagonizmas. Fizinis antagonizmas – paremtas fizikinėmis medžiagų savybėmis, kaip pvz., nuodus adsorbuoja aktyvuota anglis. Cheminis antagonizmas – cheminių reakcijų metu, kai susidaro farmakologiškai neaktyvios medžiagos. Pvz., apsinuodijus arsenu, gyvsidabriu ar pan., blokuojančiomis fermentų sulfhidrilines grupes, vartojamas unitolis, kuris inaktyvuoja šiuos nuodus. Tiesioginis antagonizmas – toks, kai vaistai tiesiogiai veikia tas pačias ląsteles arba receptorius ir susilpnina arba visai nuslopina agonistų veikimą. Pvz. β adrenoblokatorius inderalis slopina izadrino širdį stimuliuojantį veikimą. Netiesioginis antagonizmas – antagonistai slopina arba silpnina kitų medžiagų veikimą, veikdami skirtingas struktūras, receptorius, antagonistines fiziologines sistemas. Pvz. M cholinomimetikai siaurina vyzdį veikdami jį sutraukiantį raumenį, o efedrinas silpnina šį sukeliamą efektą, veikdamas vyzdį plečiantį raumenį. Naudojamas retai, nes pervargina fiziologines sistemas. Grynieji agonistai imituoja endogeninio ligando poveikį, prisijungę jo vietoje (pvz., fenilefrinas – noradrenalino poveikį α1 receptoriams). Daliniai agonistai silpniau imituoja endogeninio ligando poveikį, prisijungę jo vietoje; veikia priklausomai nuo aplinkoje esančių ligandų (pvz., pindololas – adrenalino poveikį β1 receptoriams). Atvirkštiniai agonistai sukelia atvirkščią negu endogeninis ligandas poveikį, prisijungę jo vietoje (pvz., β karbolinai atvirkščią negu benzodiazepinai poveikį).Antagonistai silpnina endogeninio ligando poveikį, prisijungę jo vietoje (pvz., prazosinas – noradrenalino poveikį α1 receptoriams). Farmakologiniai Antagonistai: konkuruojantys (pvz., propranololas) jungiasi prie tų pačių receptorių, silpnina poveikį (pastumia dozės-atsako kreivę į dešinę, t.y. sumažėja stiprumas (potency). nekonkuruojantys (pvz., fenoksibenzaminas) jungiasi prie tų pačių receptorių, sumažėja ne tik poveikio stiprumas, bet ir efektyvumas (efficacy). (pastumia dozės-atsako kreivę į dešinę ir jos viršutinę dalį žemyn); tokio poveikio gali nebūti, kai yra “atsarginių” receptorių.
Fiziologiniai (funkciniai) antagonistai (pvz., histaminas ir adrenalinas bronchuose) jungiasi prie skirtingų receptorių, sukelia priešingą poveikį. Fiziniai ar cheminiai antagonistai (pvz., protamino sulfatas – heparinui) inaktyvina kitus vaistus prisijungę prie jų. Alosteriniai moduliatoriai moduliuoja endogeninio ligando poveikį, prisijungę kitoje vietoje (pvz., diazepamas sustipina GASR veikimą ).
Nesuderinamumas. Farmacinis nesuderinamumas farmakologinei sąveikai nepriskiriamas. Tačiau plačiąja prasme nesuderinamais kartais vadinami vaistai, kurių kartu vartoti negalima dėl su jų sąveika susijusių pavojų. Farmakologinis nesuderinamumas. Farmakologinė sąveika: Antagonizmas ( konkurencinis, nekonkurencinis, fiziologinis (funkcinis) antagonizmas, cheminis / fizinis antagonizmas); Alosterinis reguliavimas.
Farmakokinetinis: rezorbcijos trikdymas; metabolizmo greitinimas ar lėtinimas; ryšio su plazmos baltymais nutraukimas; išskyrimo per inkstus lėtinimas. Žr. atatinkamus skyrius.
Panašūs darbai